《药物化学》课程考试大纲

一、课程基本信息

1、课程编号：

2、课程性质：专业必修课程

3、适用专业：制药工程本科

4、考试对象：制药工程专业专升本学生

5、学时/学分：48 学时/3 学分

二、课程考试目的

《药物化学》课程考试旨在考察学生对药物的化学结构、合成方法、稳定性、体内 代谢，化学结构与药效相互关系，药物的结构改造，以及寻找新药的途径和方法的掌握 情况。

三、考试内容与要求

绪论

（一）考试内容

药物化学的基本定义和主要研究任务;

药物化学发展史;

我国药物化学的发展现状;

药物化学与药物制剂的关系;

药物化学结构修饰的基本原理和方法

（二）考试要求

1、 熟悉药物化学的定义、任务和要求。

2、 了解中国药品通用名称及化学名的命名规则及商品名的作用及命名要求。

第一章 麻醉药

（一）考试内容

可卡因、苯佐卡因、普鲁卡因等药物的结构与构效关系; 局部麻醉药的 5 种结构类型(方酸酯类、酰胺类、氨基酮类、氨基醚类和氨基 甲酸酯类); 盐酸普鲁卡因和盐酸氯胺酮的合成方法; 局部麻醉药的构效关系; 全身麻醉药的给药途径及其药物种类。

（二）考试要求

1、 掌握局部麻醉药的结构类型及其构效关系。

2、 掌握盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构式，理化性质、作用和用途。

3、 掌握盐酸普鲁卡因的合成。

第二章 镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药

（一）考试内容 巴比妥类的基本结构与分类; 苯二氮卓类的基本结构与构效关系; 三环类药物的结构分类以及生物电子等排原理在该类药物结构改造中的应用; 丁酰苯类药物的构效关系; 吩噻嗪类的基本结构、保存方法; 安定和氟哌醇的合成方法。

（二）考试要求

1、掌握苯巴比妥、异戊巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪、丙咪嗪、卡马 西平、氟哌啶酹的结构特点、理化性质、体内代谢及用途。

2、掌握巴比妥类药物的结构通式、构效关系。

3、熟悉镇静催眠药、抗癩痫药、抗精神失常药的分类和结构类型。

4、掌握苯巴比妥的合成方法。

第三章 解热镇痛和非甾体抗炎药

（一）考试内容

花生四烯酸的代谢途径; 水杨酸类药物结构与阿司匹林的发现; 芳基丙酸药物的结构与构效关系;布洛芬和萘普生的药效成分与构型; 萘丁美酮的体内代谢途径 吡罗昔康的合成方法。

（二）考试要求

1、 掌握阿司匹林、对乙酰氨基酚、羟布宗、双氯芬酸那、吲哚美辛、吡罗西康、 塞来西布、布洛芬和萘普 生的结构、理化性质、体内代谢及用途。

2、 吲哚乙酸类药物的构效关系。

3、 熟悉阿司匹林的合成、杂庚和特点。

4、 解热镇痛抗炎药的作用机理。

第四章 镇痛药及镇咳祛痰药

（一）考试内容

吗啡及其类似物的结构及其类似物的构效关系; 结合吗啡结构和化学性质，盐酸吗啡在保存中应该注意的问题; 合成镇痛药的基本结构以及其与吗啡类镇痛药在结构上的共同特征; 盐酸溴己新的祛痰原理。

（二）考试要求

1、 掌握吗啡、哌替啶、盐酸美沙酮、磷酸可待因、盐酸溴己新的结构、理化性质 及用途。

2、 合成镇痛药的结构类型。

3、 镇痛药物的构效关系与药效团。

第五章 中枢兴奋药及利尿药

（一）考试内容

代表药物咖啡因和氢氯噻嗪的结构、作用机理; 碳酸脂酶抑制剂的发现与结构衍生化过程; 杂环磺胺类和苯氧乙酸类利尿药的构效关系; 咖啡因的全合成方法; 氢氯噻嗪的合成方法。

（二）考试要求

1、 熟悉中枢兴奋药的分类和结构类型。

2、 掌握咖啡因、吡拉西坦的结构特点、理化性质、体内代谢及用途。

3、 掌握磺酰胺类和噻嗪类利尿药的构效关系。

4、 掌握氢氯噻嗪的结构、理化性质、体内代谢和临床应用。

5、 氢氯噻嗪的合成路线。

6、 熟悉呋噻米、螺内酯的结构和用途。

7、 了解依他尼酸、乙酰唑胺、氨苯蜾啶的结构及应用。

第六章 解痉药及肌肉松弛药

（一）考试内容

抗胆碱药的结构分类及其代表性药物; 解痉药的构效关系; 盐酸苯海索、氯唑沙宗的合成方法。

（二）考试要求

1、 熟悉胆碱受体拮抗剂的分类与作用。

2、 掌握乙酰胆碱酶抑制剂的作用机制及应用特点。

3、 掌握硫酸阿托品、盐酸苯海索、溴丙胺太林、泮库漠胺、氯唑沙宗的结构式， 理化性质、作用和用途。

4、 掌握解痉药的构效关系。

5、 掌握盐酸苯海索的合成方法。

6、 熟悉氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山茛菪碱、氢溴酸樟柳碱、右旋氯筒箭毒碱的理 化性质、作用和用途。

第七章 肾上腺素能受体作用药

（一）考试内容

异丙肾上腺素、盐酸麻黄碱和去甲肾上腺素的结构与用途; 肾上腺素受体激动剂的构效关系; 盐酸酚苄明的合成方法。

（二）考试要求

1、 掌握肾上腺素受体激动剂的基本结构类型及其构效关系。

2、 掌握肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺酵、硫酸特布他林、盐酸异丙肾上腺素的 结构式，理化性质、作用和用途。

第八章 心血管系统药物

（一）考试内容

心血管药物按药理作用的分类; 硝苯地平的保存注意事项和其 Hantzsch 合成法; 可乐定的亚胺型和氨基型异构体结构，可乐定的合成方法; 调血脂药物的分类; 将烟酸结构修饰为烟酰胺和烟醇等结构的目的。

（二）考试要求

1、 掌握β-受体阻滞剂的分类及咅类药物的作用特点，P #体阻滞剂的构效关系， 钙通道阻滞剂的分类及 构效关系。

2、 掌握盐酸美西律、硝苯地平、盐酸阿替洛尔、非诺贝特的结构、理化性质、体 内代谢、临床应用及合成路线。

3、 掌握硝酸甘油、、氟伐他汀、盐酸胺碘酮、阿替洛尔、盐酸地尔硫卓、盐酸维 拉帕米、氯沙坦、普奈洛 尔、洛伐他汀、氨氯地平、盐酸普罗帕酮、卡托普利、 马来酸依那普利的结构、理化性质及临床应用。

4、 熟悉钠通道阻滞剂的分类及咅类药物的作用特点，ACEI 及 AngII 受体拮抗剂 的作用机制，熟悉 NO 供体 药物的作用机制，强心甙类药物的构效关系，熟悉调血 脂药的类型及作用机制多熟悉他汀类药物的构效关系，熟悉抗血栓药的分类。

第九章 抗过敏药及抗溃疡药

（一）考试内容

氯雷他定和西替利嗪的化学结构和用途; 苯海拉明和奥美拉唑的合成方法。

（二）考试要求

1、 掌握组胺 H 受体拮抗剂的基本结构类型及其构效关系。

2、 掌握曲吡那敏、盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪 的结构式，理化性质、作用和用途。

3、 掌握西咪替丁、雷尼替丁、奥美拉唑的结构、理化性质及用途。

4、 熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。

5、 掌握组胺 H 受体拮抗剂的基本结构类型及其构效关系。

第十章 寄生虫病防治药

（一）考试内容

抗疟药的结构类型及其各类代表性药物结构; 磷酸氯喹的合成方法。

（二）考试要求

1、 掌握青蒿素抗疟作用机理。

2、 掌握磷酸氯喹、青蒿素、阿苯达唑的结构、理化性质、用途。

第十一章 抗生素

（一）考试内容

青霉素类抗生素的基本结构，青霉素的给药方式及原因; 头孢菌素类抗生素的基本结构; 非典型的β-内酰胺抗生素的母核结构类型; 四环素类抗生素的作用机理和保存条件。

（二）考试要求

1、 掌握β-内酰胺类抗生素的结构特点、分类、构效关系和作用机制。

2、 掌握青霉素的理化性质及在咅种条件下的分解产物，氯霉素的结构、理化性质及 临床应用。

3、 掌握青霉素钠、阿莫西林、头孢氨苄和头孢噻肟钠的结构、理化性质及临床应用。

4、 熟悉苯唑西林钠、克拉维酸的结构及临床用途。

5、 熟悉头孢菌素四代的划分及咅代药物的特点。

6、 了解半合成青霉素和头孢菌素的结构改造方法及一般合成方法，了解四环素类、 氨基精苷类、大环内酯类抗生素的结构特点、临床应用及毒副作用。

第十二章 合成抗菌药及抗病毒药

（一）考试内容

磺胺类药物的 Wood-Fields 抗代谢学说; 氟康唑、酮康唑、异烟肼、吡哌酸、左氧氟沙星、环氧沙星、盐酸金刚烷胺、 司他夫定和利巴韦林等药物的化学结构; 氟康唑和甲氧苄啶的合成路线。

（二）考试要求

1、 掌握抗结核药物化学结构分类，抗代谢理论，黄胺类药物的结构与活性关系， 甲氧苄啶的作用机理。

2、 掌握吡哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、诺氟沙星、加替沙星、异烟肼、乙胺丁 酹的结构、理化性质、用途, 掌握酮康唑、氟康唑、掌握盐酸金刚烷胺、利巴韦 林、阿昔洛韦的结构、理化性质及用途，唑类抗真菌药 物的构效关系。

3、 掌握磺胺磺胺甲噁唑、黄胺嘧啶、甲氧苄啶的结构、理化性质及用途。

4、 掌握磺胺甲噁唑、氟康唑的合成路线。

5、 熟悉喹诺酮类药物的发展概况，喹诺酮抗菌药物的作用机理，喹诺酮类药物 的构效关系，喹诺酮类药物化学结构与毒性的关系，黄胺类药物的作用机制。熟 悉抗真菌抗生素的结构及药效特点，熟悉抗真菌药物(合成药和抗生素）的作用 机制，熟悉抗病毒药物的分类。阿昔洛韦的作用机理。

第十三章 抗肿瘤药

（一）考试内容

氮芥类抗肿瘤药的结构通式和各结构部分的功能; 氟尿嘧啶的抗代谢作用和结构修饰; 了解长春花生物碱、喜树碱和鬼臼生物碱、紫杉醇的化学结构; 顺铂的制备方法。

（二）考试要求

1、 熟悉抗肿瘤药物的大类和咅小类以及代表药物和作用机理。

2、 掌握环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤、塞替派、卡莫司汀、白消安、盐 酸阿糖胞苷和甲氨喋呤的结构、理化性质及作用特点。

3、 熟悉卡莫司汀的合成方法。

4、 掌握了解金属铂配合物的构效关系。

第十四章 肾上腺皮质激素和性激素

（一）考试内容 甾体激素的分类; 孕酮类化合物失活的主要原因。

（二）考试要求

1、 掌握甾体药物分类及结构特征。

2、 掌握雌二酵、丙酸塞酮、酩酸地塞米松、米非司酮、己烯雌酚、炔诺酮、黄 体酮和氢化可的松的结构、 化学名称、理化性质及用途。

3、 掌握肾上腺皮质激素的构效关系。

4、 了解雌激素、雄激素、孕激素的构效关系。

第十五章 维生素

（一）考试内容

熟悉维生素 A、C、E 等的化学结构; 维生素 B6 的合成路线。

（二）考试要求

1、 熟悉维生素 B 和维生素 C 的化学结构，理化性质及用途。

2、 熟悉维生素的用途。

第十六章 降血糖药

（一）考试内容 降糖药的结构分类; 罗格列酮的合成路线。

（二）考试要求

1、 掌握口服降血糖药的结构类型，及咅类药物的作用机制。

2、 掌握格列本脲、盐酸二甲双胍和米格列酹的结构、理化性质和用途。

3、 熟悉磺酰脲类口服降血糖药的结构与构效关系。

第十七章 新药设计与开发

（一）考试内容

药物作用的靶点; 药物立体异构对药效的影响; 先导化合物的发掘方法; 药效团的确定; 生物电子等排体/原理; 前药原理; 拼合原理; 抗代谢原理; 计算机辅助药物设计。

（二）考试要求

1、 熟悉药物与受体相互作用的化学本獅类型。

2、 熟悉先导化合物的优化方法多

3、 熟悉药物研究幵发过程中的药物靶点有那些类型。

4、 熟悉新药设计与幵发的过程。

四、考试方式及时间

1、考试方式：闭卷

2、考试时间：120 分钟

五、考试题型结构及分值分布

1）单项选择题（每小题 2 分，共 36 分）

2）多项选择题（每小题 2 分，共 16 分）

3）填空题（每小题 2 分，共 16 分）

4）名词解释题（每小题 3 分，共 18 分）

5）问笞题（每小题 7 分，共 14 分）

六、教材与参考书目

教材： 徐文方 主编 《药物化学》，高等教育出版社出版 参考书目：郑 虎 主编 《药物化学》(第 5 版) ，人民卫生出版社出版 ISBN: 9787117055994 出版时间: 2016-01 药 物 化 学 综 合 试 题 （ 有 答 案 ） - 百 度 文 库 https://wenku.baidu.com/view/f9749c505022aaea988f0f55.html?sxts=157849559 6535&pn=51 最 新 电 大 《 药 物 化 学 》 重 点 复 习 考 试 题 库 及 参 考 答 案 - 百度文库 https://wenku.baidu.com/view/a9ffe53476a20029bc642d60.html?rec_flag=defau lt&sxts=1578497012849

题型举例：

一、单项选择题（每小题 2 分，共 36 分）

1.以下基团次序最大的是：（ ）

A. 苄基 B. 甲基 C. 羧基 D. 氨基

2.苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ ）

A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒

3.苯巴比妥合成的起始原料是（ ）

A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 二甲苯胺

4.那一个药物是前药（ ）

A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼

5.盐酸吗啡的氧化产物主要是（ ）

A．双吗啡 B．可待因 C．阿朴吗啡 D．苯吗喃

6.临床应用的阿托品是莨菪碱的（ ）

A．右旋体 B．左旋体 C．外消旋体 D．内消旋体

7.不属于苯甲酸酯类局麻药的有 （ ）

A.盐酸普鲁卡因 B.硫卡因 C.盐酸利多卡因 D.盐酸丁卡 因

8.经水解后,可发生重氮化偶合反应的药物是 （ ）

A.可待因 B.氢氯噻嗪 C.布洛芬 D.咖啡因

9.环磷酰胺主要用于 （ ）

A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡

10. 甲基多巴是（ ）

A．中等偏强的降压药 B．抑制心肌传导作用 C．治疗高血脂症 D．非儿茶酚胺类强 心药

11.下列药物中,第一个上市的 H2-受体拮抗剂为 （ ）

A．Nα-脒基组织胺 B．咪丁硫脲 C．甲咪硫脲 D．西咪替丁

12.属于抗代谢药物的是（ ）

A．巯嘌呤 B．喜树碱 C．奎宁 D．盐酸可乐定

13. 青霉素结构中易被破坏的部位是 （ ）

A.酰胺基 B.羧基 C.β-内酰胺环 D.苯环

14.雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是（ ）

A.雌甾烷具 18 甲基、雄甾烷不具 B. 雌雄甾烷具 18 甲基、雌甾烷不具 C.雌甾烷具 19 甲基、雄甾烷不具 D. 雌雄甾烷具 19 甲基、雌甾烷不具

15.维生素 B2 又名（ ）

A.核黄素 B. 吡多辛 C. 生育酚 D.骨化醇

16.某抗精神病的药物的结构如右图，它的名称是（ ）

A. 氯氮卓 B. 氯丙嗪 C. 氯氮平 D. 吗氯贝胺

17.结构如右图的抗溃疡药是（ ）

A. 雷贝拉唑 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 D. 奥美拉唑

18.苯妥英钠的结构是（ ）

二、多项选择题（每小题 2 分，共 16 分）

1.下列哪些药物作用于吗啡受体（ ）

A．哌替啶 B．美沙酮 C．枸橼酸芬太尼 D．阿司匹林

2.下列哪些药物是镇静催眠药（ ）

A. 普洛加胺 B. 异戊巴比妥 C. 地西泮 D. 氯丙嗪 、

3.下列哪些药物属于大环内酯类抗生素（ ）

A. 新霉素 B. 柔红霉素 C. 螺旋霉素 D. 阿齐霉素

4.属于烷化剂的抗肿瘤药物有（ ）

A. 硫嘌呤 B. 噻替派 C.三尖杉酯碱 D. 环磷酰胺

5.下列哪些药物属于 β 内酰胺酶抑制剂（ ）

A.氨苄西林 B. 克拉维酸 C. 舒巴坦 D. 阿米卡星

6.根据药物的副反应发展的磺胺类药物有（ ）

A．抗癌药 B．降糖药 C．H2-受体拮抗剂 D．利尿药

7.属于脂溶性维生素的是（ ）

A. 维生素 D B. 维生素 K C. 维生素 E D. 核黄素

8.下列药物具有碱性的有（ ）

A. 吗啡 B. 青霉素 C. 咖啡因 D. 普萘洛尔

三、填空题（每小题 2 分，共 16 分）

1.将吗啡 3 位、6 位的羟基乙酰化，其脂溶性增强，镇痛与成瘾性（ ），

2.维生素抗氧化能力与（ ）基的数目和位置有关。

3.（ ）为保泰松 的体内代谢物。

4.第一个上市的 H2-受体拮抗剂为（ ）。

5.白消安属于（ ）类抗癌药。

6.第一个 β 内酰胺酶抑制剂是（ ）。

7.磺胺类药物的特征定性反应是（ ）反应。

8.为天然孕激素类的药物是（ ）。

四、名词解释题（每小题 3 分，共 18 分）

1.抗组织胺药 2.抗炎药 3.烷化剂 4.抗代谢作用 5.盐皮质激素 6.助色团 五、问答题（每小题 7 分，共 14 分） 1.拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义？（7 分）

2.为什么巴比妥 C5 次甲基上的网个氢原子必须全被取代对有疗效？（7 分）

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